Discovery DMPK 渡部研究員らの論文が「Journal of Pharmaceutical Sciences」に掲載されました

Quantitative prediction of human metabolites formed from the oxidation of the alcohol group of the glucokinase activator, TMG-123, using chimeric mice with humanized livers

Published Date : January 27, 2026

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【論文の概要】
ヒトにおける薬物動態予測は、未変化体だけでなく代謝物についても重要であり、ヒト臨床試験へ進めるかどうかの判断材料になります。特に代謝物のヒト予測は、関与する代謝酵素の種類や種差などを踏まえてリスクを評価する必要があるため、未変化体の予測よりも複雑です。
本研究では、これらの課題解決に有用なツールとしてヒト肝移植キメラマウスに着目しました。グルコキナーゼ活性化剤TMG-123を用い、アルコール基が酸化されて生成する代謝物についてヒトでの生成量を定量的に予測できるかを検証しました。その結果、ヒト肝移植キメラマウスではTMG-123の酸化代謝物がヒト生体内に近い生成率で確認され、通常のマウスでは予測できなかったことを明らかにしました。ヒトにおける代謝物の予測にも、ヒト肝移植キメラマウスは有用であることが期待されます。

【Axceleadのソリューション】
Axceleadでは、ヒト肝移植キメラマウス等の有用なツールを積極的に活用し、ヒトにおける動態予測やリスク精査を行うことが可能です。創薬研究における様々な課題に対応しますので、是非、当社にご相談ください。